Н. Е. Басова, Б. Н. Кормилицын, А. Ю. Перчёнок,
Е. В. Розенгарт, В. С. Сааков, А. А. Суворов

Федеральное государственное бюджетное учреждение науки
«Институт эволюционной физиологии и биохимии
им. И. М. Сеченова РАН», Санкт-Петербург, Россия;
e-mail: roz@iephb.ru

С целью поиска потенциальных холинергически активных соединений и для исследования роли кулоновского взаимодействия в холинэстеразном катализе была изучена специально синтезированная группа производных бензимидазола, обладающих различной степенью делокализации положительного заряда в катионной группировке молекулы. Синтезированные соединения оказались обратимыми ингибиторами  холинэстераз (ХЭ) эритроцитов человека, сыворотки крови лошади, мозга лягушки Rana temporaria и зрительного ганглия тихоокеанского кальмара Todarodes pacificus в присутствии ацетилтиохолин йодида и пропионилтиохолин йодида в качестве субстратов. Выявлены различия в характере обратимого ингибиторного действия и обнаружено специфическое для каждого из исследованных энзимов влияние структуры ингибитора и природы субстрата на характер процесса обратимого ингибирования.

Ключевые слова: бензимидазольные обратимые ингибиторы, субстраты, холинэстеразы животных